Blog

Kratom

Kona Kratom Sklep Kratom Kapsułki Kratom Blog Kratom Czerwony Bali Kratom Zielony Kratom malajski Czerwony tajski Kratom Czerwony smok Kratom Czerwony Róg Kratom Red Maeng Da Kratom Green Borneo Kratom White Horn Kratom

Elafibranor (GFT505) Powder - nowy lek na badanie leczenia NASH

Co to jest Elafibranor (GFT505)?

Elafibranor (GFT505) proszek (923978-27-2), jest eksperymentalnym lekiem, którego badania wciąż trwają. Głównie badania i rozwój Genfit opierają się na skuteczności Elafibranor (GFT505) proszek (923978-27-2) w walce z chorobami takimi jak bezalkoholowa stłuszczeniowa choroba wątroby, dyslipidemia, insulinooporność i cukrzyca.

Mechanizm działania Elafibranor (GFT505)

Proszek Elafibranor (GFT505) to doustny zabieg, który działa na trzy podtypy PPAR. Obejmują one PPARa, PPARd i PPARg. Działa jednak głównie na PPARa.

Mechanizm działania Elafibranor jest skomplikowany, ponieważ różnicuje rekrutację kofaktorów do receptora jądrowego. W rezultacie prowadzi to do zróżnicowanej regulacji genów, a także do efektu biologicznego.

Proszek Elafibranor (GFT505) jest w stanie identyfikować i profilować aktywność selektywnego modulatora receptora jądrowego (SNuRM). W rezultacie oferuje lepszą wydajność przy zmniejszonych skutkach ubocznych.

Zarówno cząsteczki multimodalne, jak i pluripotencjalne okazały się skuteczne w walce z różnymi warunkami. Obejmują one insulinooporność i cukrzycę, stany zapalne, otyłość i triadę lipidową, która charakteryzuje się wzrostem poziomu cholesterolu HDL i obniżeniem poziomu cholesterolu LDL i trójglicerydów.

Różnica między mechanizmem działania Elafibranor a mechanizmem innych związków, które są ukierunkowane na PPAR w NASH (niealkoholowe stłuszczeniowe zapalenie wątroby) polega na tym, że nie wykazuje żadnej farmakologicznej aktywności PPARy.

W rezultacie Elafibranor użytkownicy nie doświadczają niepożądanych efektów ubocznych związanych z aktywacją PPARy. Takie działania niepożądane obejmują; zatrzymanie płynów, obrzęki i zwiększenie masy ciała, wszystko to zwiększa ryzyko wystąpienia niewydolności serca.

Elafibranor (GFT505) do badania leczenia Nash

NASH (niealkoholowe stłuszczeniowe zapalenie wątroby) jest chorobą wątroby, która prowadzi do stanu zapalnego i zwyrodnienia hepatocytów, a także do gromadzenia się tłuszczu, znanego również jako kropelki lipidów. Zwykle niektóre schorzenia, takie jak zespół metaboliczny, cukrzyca typu 2 i otyłość, są główną przyczyną niealkoholowego stłuszczeniowego zapalenia wątroby (NASH) i niealkoholowej stłuszczeniowej choroby wątroby (NAFLD).

Elafibranor (GFT505) Powder - nowy lek na badanie leczenia NASH

Dzisiaj wiele osób cierpi na tę śmiertelną chorobę. Straszne jest to, że może to prowadzić do marskości wątroby, stanu, który uniemożliwia funkcjonowanie wątroby. Może również przejść w raka wątroby, aw niektórych przypadkach spowodować śmierć.

Smutna wiadomość o NASH (niealkoholowe stłuszczeniowe zapalenie wątroby) polega na tym, że nie wpływa on na wiek i nadal dotyka wszystkich. Co gorsza, objawy choroby mogą przebiegać bezobjawowo i nigdy nie wiadomo, że cierpią na tę chorobę, dopóki nie przejdzie ona na późniejszy etap.

Blizny i stany zapalne spowodowane przez NASH (niealkoholowe stłuszczeniowe zapalenie wątroby) może również prowadzić do powikłań sercowych i płucnych. Ponieważ wiele osób cierpi teraz na tę chorobę, która pochodzi z niealkoholowej stłuszczeniowej choroby wątroby, naukowcy szukają innych metod leczenia niż przeszczep wątroby.

Jednym z leków badanych w leczeniu NASH jest proszek Elafibranor (GFT505) w proszku (923978-27-2). Jak dotąd wykazano, że ma pozytywny wpływ na dwie główne cechy choroby, tj. Balonowanie i stan zapalny. Jego pięknem jest to, że jest wysoce tolerowany i rzadko powoduje, że ktoś cierpi na jakiekolwiek skutki uboczne. Z tego powodu amerykański Urząd ds. Żywności i Leków nadał temu lekowi szybką nazwę Leczenie NASH.

Obecnie proszek Elafibranor (GFT505) jest w fazie 3 badania klinicznego, zwanego również RESOLVE IT.

ROZWIĄŻ TO

Jest to globalne badanie rozpoczęte w pierwszym kwartale 2016 r., Które jest randomizowane, kontrolowane placebo w stosunku 2: 1 i podwójnie ślepe. Pacjenci biorący udział w tym badaniu to pacjenci cierpiący na NASH (NAS> = 4) i zwłóknienie (etapy F2 lub F3, w wyniku których uszkodzenie wątroby jest już zauważalne. W trakcie badania pacjenci będą albo otrzymywali dawkę Elafibranor (GFT505)) 120 mg lub placebo raz dziennie.

Pierwszy tysiąc pacjentów, którzy zostaną włączeni, pomoże wykazać, czy NASH można leczyć za pomocą Elafibranor (GFT505) bez pogorszenia zwłóknienia w porównaniu do pacjentów leczonych placebo.

Pierwsza kohorta została zarejestrowana w kwietniu 2018 r., A analiza wyników zostanie podana pod koniec 2019 r. Zgłoszone dane określą, czy Elafibranor zostanie zatwierdzony przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków, jak również przez Europejską Agencję Leków znany jako EMA do 2020 r.

Badanie poszło o krok do przodu w grudniu 2018 r., Kiedy Rada ds. Monitorowania Bezpieczeństwa Danych (DSMB) zatwierdziła kontynuację próby bez żadnych zmian. Było to po wcześniej zaplanowanym przeglądzie danych dotyczących bezpieczeństwa przeprowadzonym po trzydziestu miesiącach.

Elafibranor (GFT505) Powder - nowy lek na badanie leczenia NASH

Wyniki wcześniejszych badań przedklinicznych i klinicznych w leczeniu NASH

Skuteczność i bezpieczeństwo produktu Elfibranor w leczeniu NASH oceniano w przeszłości za pomocą wielu modeli chorób. W 5 fazie 2a przeprowadzono różne próby na różnych populacjach pacjentów cierpiących na choroby metaboliczne. Obejmowały one osoby z cukrzycą typu 2 lub przedcukrzycową i dyslipidemią aterogenną. Podczas badania zaobserwowano, że Elafibranor awansował;

  • Zmniejszone ryzyko wystąpienia problemów sercowo-naczyniowych
  • Zmniejszone wskaźniki uszkodzenia wątroby
  • Właściwości przeciwzapalne
  • Zwiększona wrażliwość na insulinę
  • Homeostaza glukozy
  • Kardioprotekcyjny profil lipidowy.

Badanie fazy 2b rozpoczęte w 2012 r. Było największym badaniem interwencyjnym i pierwszym prawdziwym międzynarodowym badaniem przeprowadzonym na NASH. To wtedy Elafibranor osiągnął punkt końcowy zalecany przez FDA „Rozdzielczość NASH bez pogorszenia zwłóknienia.” To był główny punkt końcowy dla trwającego wciąż globalnego badania fazy 3.

Zaobserwowano, że pacjenci, którzy otrzymali leczenie NASH produktem Elafibranor, zauważyli poprawę wskaźników markerów dysfunkcji wątroby, takich jak ALP, GGT i ALT. Poprzez ocenę drugorzędowych punktów końcowych zaobserwowano, że dawka Elafibranor (GFT505) 120 mg dawała działanie terapeutyczne na kardiometaboliczne czynniki ryzyka związane z NASH, w tym;

  • Działanie przeciwzapalne
  • Poprawa wrażliwości na insulinę i metabolizmu glukozy u pacjentów z cukrzycą
  • Popraw poziom lipoprotein i lipidów w osoczu.
Skuteczność preparatu Elafibranor w leczeniu pediatrycznej NASH

Tempo, w jakim dzieci cierpią na otyłość, znacznie wzrosło, przez co narasta problem zdrowotny. W badaniu przeprowadzonym w 2016 r. Zaobserwowano, że NAFLD(niealkoholowa stłuszczeniowa choroba wątroby) dotyka około 10-20% populacji pediatrycznej. Ponadto wykazano, że NAFLD u dzieci będzie główną przyczyną niewydolności wątroby, patologii wątroby, a także implantacji wątroby u dzieci i młodzieży.

W styczniu 2018 r. Oficjalnie uruchomiono program pediatryczny NASH, mając na uwadze, że Elafibranor jest jedynym lekiem, który okazał się skuteczny w leczeniu NASH u dorosłych i znajduje się na etapie rozwoju w leczeniu dzieci.

Czy Elafibranor może być stosowany razem z innymi lekami w leczeniu NASH?

Jest już jasne, że Elafibranor jest skuteczny w leczeniu NASH, gdy jest stosowany samodzielnie. Jednak ze względu na złożoność choroby można ją stosować razem z innymi lekami w leczeniu zwłóknienia wątroby, NASH i ich chorób współistniejących.

Elafibranor (GFT505) inne zastosowania

W leczeniu choroby cholstazy

Zastój żółci jest stanem spowodowanym upośledzeniem tworzenia żółci i jej przepływu przez woreczek żółciowy i dwunastnicę. Może to prowadzić do zaostrzenia choroby ogólnoustrojowej i choroby wątroby, niewydolności wątroby, a nawet konieczności transplantacji wątroby. Przeprowadzone badanie kliniczne wykazało, że proszek Elafibranor (GFT505) zmniejsza markery biochemiczne w osoczu, co dowodzi, że może być przydatny w leczeniu choroby cholestazy.

Cukrzyca

Cukrzyca jest stanem spowodowanym zbyt dużą ilością cukru lub glukozy we krwi. Wpływa na około czterysta milionów ludzi na całym świecie. U jednego rozwija się cukrzyca typu 2, gdy organizm nie jest w stanie normalnie wytwarzać i wykorzystywać insuliny.

Badania przeprowadzone na elafibranorze pokazują, że zmniejsza on postęp cukrzycy typu 2 na dwa sposoby. Pierwszy polega na poprawie metabolizmu glukozy w organizmie.

Poprawia także wrażliwość na insulinę w mięśniach i tkankach obwodowych.

Elafibranor (GFT505) Powder - nowy lek na badanie leczenia NASH

Wnioski

Badanie Elafibranor stanowi dobrą wiadomość dla każdego, kto cierpi na NASH. Po dotychczasowym podaniu doustnym ponad ośmiuset pacjentom i wykazaniu, że jest to użyteczne, istnieje nadzieja, że ​​ludzie nie będą musieli poddawać się przeszczepowi wątroby.

Nie było żadnych Interakcje leku Elafibranor wykryty z sitagliptyną, symwastatyną lub warfaryną, co wskazuje, że można go bezpiecznie stosować z innymi lekami. Elafibranor jest dobrze tolerowany w organizmie i nie wykazuje żadnych skutków ubocznych.

Referencje

  1. Translacyjne metody badań w cukrzycy, otyłości i tłuszczach bezalkoholowych, pod redakcją Andrew J. Krentza, Christian Weyer, Marcus Hompesch, Springer Nature, strona 261
  2. PPAR w komórkowym i - metabolizmie energii całego ciała pod redakcją Waltera Wahli, Rachel Tee, 457-470
  3. Otyłość i gastroenterologia, problem kliniki gastroenterologii Północnej, Octavia Pickett-Blakely, Linda A. Lee, strona 1414-1420

Contents [show]

2019-07-23 Suplementy
pusty
O Wisepowder